Naturalista, botânico, médico e filósofo, este toscano foi pioneiro na criação de um sistema de classificação unificada para as plantas baseado principalmente nas suas características estruturais. Formado na Universidade de Pisa, onde foi director do jardim botânico e professor de matérias médicas. Em Roma, foi professor associado de medicina no Collegio della Sapienza e médico do Papa Clemente VIII. Guiado por Aristóteles, Cesalpino lançou as bases da morfologia e fisiologia das plantas e produziu a primeira classificação científica de plantas com flores (Angiospermas).

Escreveu a obra De Plantis Libris XVI (1583) na qual estabeleceu uma classificação segundo os órgãos de frutificação, características de suas flores, frutas e sementes.

O primeiro dos dezesseis livros estabelece os princípios da botânica de acordo com os métodos de Aristóteles e Teofrasto.  Abrange a nutrição de plantas, a germinação e as estruturas da flor, fruta e semente. Nos restantes 15 livros descreveu e classificou mais de 1500 plantas organizadas de acordo com o seu sistema. Dividiu as plantas em dois grupos principais, rearranjando os 4 grupo de Teofrasto em dois, Árvores e Arbustos e Subarbustos e Ervas. Cada grupo foi então dividido por referência à fruta e à flor, levando a 32 grupos de plantas. Estabeleceu as primeiras hipóteses sobre os mecanismos de reprodução dos vegetais e estabeleceu a base do sistema de classificação do botânico sueco Carolus Linnaeus.

O seu herbário é considerado um dos herbários mais antigos existentes e organizado de acordo com seus princípios. Está agora no Museu de História Natural de Florença.